Микроинкапсулирование рубомицина c использованием биоразрушающегося полимерного матрикса : научное издание

Описание

Перевод названия: Microincapsulation of rubomycin with the use of biodegradable polymeric matrix

Тип публикации: статья из журнала

Год издания: 2008

Аннотация: Отработана техника получения полимерных микросфер с применением технологии испарения растворителя на трехкомпонентной эмульсии, позволяющая стабильно получать микросферы хорошего качества с использованием резорбируемого полимерного матрикса Биопластотан. Установлено, что температура значительно влияет на включение рубомицина в полиПоказать полностьюмерный матрикс. Получены микросферы, нагруженные препаратом в различной степени (29 и 90 % от исходного содержания в эмульсии), и исследована кинетика выхода рубомицина in vitro и in vivo. Скорость выхода рубомицина в длительном (300 ч) эксперименте в среду in vitro (сбалансированный фосфатный буфер при 37,8 °C) прямо зависела от величины включения препарата и составила в среднем от 0,81 ? 10 - 4 до 2,3 ? 10 - 4 мкг/(мл · ч). В эксперименте на лабораторных животных при введении микросфер с рубомицином внутрибрюшинно показана возможность поддержания препарата в крови и брюшинной жидкости длительное время (до 10 сут). Отмечен сложный характер динамики концентрации препарата в биологических жидкостях, что, скорее всего, явилось следствием изменения соотношения скоростей выхода препарата из резорбируемого матрикса микросфер и скорости выведения его из организма. Возможность варьирования величиной включения рубомицина в полимерный матрикс, отсутствие резких выбросов в начальные периоды наблюдения и низкие скорости выхода препарата в среду позволяет сделать вывод о перспективах использования микросфер из полигидроксибутирата в качестве пролонгированной лекарственной формы высокотоксичного рубомицина. The technique of polymeric microspheres production with the use of solvent evaporation method based on triple emulsion was developed. This method allowed to produce microspheres of a good quality using the Bioplastotan resorbable polymeric matrix. It has been found, that the encapsulation efficiency of rubomycin is temperature-dependent. Microsphere were prepared and loaded with different amount of rubomycin (29 and 90% of the initial rubomycin amount in the emulsion), and the kinetics of the drug release was investigated in vivo and in vitro. Rubomycin release rate in vitro during the long-term experiment (300 hours and in balanced phosphate buffer at 37.8 oC) depended directly on the amount of the encapsulated drug averaging from 0.81 ? 10-4 ?g/ml per hour to 2.3 ? 10-4 ?g/ml per hour. When rubomycin-loaded microspheres were injected into laboratory animals intraperitoneally, the drug remained in blood and peritoneal fluid for 10 days. The dynamics of rubomycin concentration in biological fluids was rather intricate, that could be due to the changes in the ratio between the rate of drug release from the resorbable matrix of the microspheres and the rate of drug clearance from the organism. The possibility of varying the encapsulation efficiency of rubomycin, the gradual drug release without initial bursts, and low release rate have lead to the conclusion that PHB microspheres could be used as a prolonged-action form of the highly toxic drug rubomycin.

Ссылки на полный текст

Издание

Журнал: Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии

Выпуск журнала: Т. 6, 5

Номера страниц: 45-48

ISSN журнала: 15609596

Место издания: Москва

Издатель: Общество с ограниченной ответственностью Издательский дом Русский врач

Авторы

Вхождение в базы данных